Застосування PVP у фармацевтичних дослідженнях та розробках (1)
PVP став дуже часто використовуваним фармацевтичним полімерним матеріалом у дослідженнях і розробках фармацевтики, і його переваги визнаються все більше і більше, що робить його зрілим багатоцільовим фармацевтичним допоміжним речовиною. PVP — це водорозчинний полімер, каталізований мономером N-вініл-2-піролідону. Він дуже легко вбирає вологу і агломерує. Він легко розчиняється в полярних органічних розчинниках, таких як вода та етанол, як одна з характеристик застосування. Молекулярна маса лікарського повідону становить від 10 000 до 700 000. Зазвичай це виражається розміром K. Чим більше K, тим вище молекулярна маса, як показано в таблиці нижче. PVP володіє багатьма чудовими властивостями, і його застосування у фармацевтиці стає все більш широким, з все більшим числом застосувань. Нижче наведено основні аспекти його застосування при розробці та дослідженні фармацевтичних препаратів у Китаї.
1. В'яжучі речовини для пероральних твердих препаратів
PVP розчинний у воді та деяких часто використовуваних органічних розчинниках, завдяки чому його можна використовувати в багатьох ситуаціях. Перш за все, для агентів, чутливих до тепла та вологості, використання розчину етанолу PVP як сполучного може усунути вплив таких факторів, як вода та тепло. Для гідрофобних препаратів водний розчин може бути рівномірно змочений, а поверхня частинок лікарського засобу може бути гідрофільною. Корисно підвищити розчинення препарату. Крім того, ПВП можна додавати у вигляді сухого порошку в якості сполучного. Він може покращити феномен відлущування гідрофобних препаратів, коли його змочують відповідним розчинником для гранулювання або як сухе сполучне для прямого стиснення. Зазвичай використовуються K30 і K25, дозування PVPK30 зазвичай становить 2%-5%. При використанні шипучого агента PVP є ідеальним клеєм, оскільки шипучий агент вимагає суворого контролю вмісту вологи, використання розчину етанолу PVP як клею може добре вирішити цю проблему. Отримані гранули шипучих таблеток приємні на огиду і швидко розчиняються, а також можуть сильно пінитися. Використання приблизно 5%-10% розчину PVP як сполучного можна також використовувати для гранулювання розпилювальної сушки з псевдозрідженим шаром. Спеціаліст змішував диклофенак натрію з крохмалем, лактозою тощо, перемішував та гранулював з розчином етанолу DQD для отримання гранул швидкого вивільнення. Візьміть частину гранул з негайним вивільненням, а потім розчин етилцелюлози, етанолу та ацетону, щоб покрити гранули з пролонгованим вивільненням. Наведені вище дві гранули змішують згідно з 7K5, а потім інкапсулюють. Також повідомляється, що шлункові плаваючі капсули з пролонгованим вивільненням демонструють хорошу ефективність вивільнення ліків.
2.Використовується для згущення та загущення рідких препаратів для перорального застосування
PVP має довгу історію як загусник у рідких композиціях для перорального прийому та має широкий спектр застосування. Наприклад, його можна використовувати як хороший стабілізатор загущення в емульсіях і суспензіях, ПВПК-90, а полімер адсорбується на поверхні одного колоїдного іона з утворенням тонкого шару молекул для запобігання коалесценції. При дослідженні експертами трансдермальної системи доставки дигідроеторфіну 50% PVP був доданий під час підготовки бібліотеки ліків. Результати довели, що співвідношення PVP до PVA та гліцерину є основним фактором, що впливає на продуктивність бібліотеки ліків. Додавання складу PVP ліків легко висушити і затвердіти. Левофлоксацин в даний час визнаний офтальмологічним відділенням зі значним лікувальним ефектом. Для цього експерт розробив очні краплі левофлоксацин як антибактеріальний препарат. Використовуючи полівінілпіролідон (PVP) як загусник, приготований склад очних крапель з пролонгованим вивільненням левофлоксацину може утворювати тонку плівку на поверхні очного яблука після закапування в око, на відміну від звичайних очних крапель Більшість рідкого ліки буде втрачено. , завдяки чому ліки може підтримувати відносно тривалий час лікування в оці, а лікувальний ефект посилиться; а розчин ПВП має певну в’язкість, низьку плинність і хорошу прозорість, що не впливає на лінію зору. Жирна очна мазь більш вигідна. У літературі повідомлялося, що додавання полімерів целюлози може подовжити час контакту препарату зі слизовою оболонкою носа, тим самим покращуючи ефективність препарату. Ян Цзяньхун [5] та ін. У дослідженні оцінки мукоциліарної токсичності назальних крапель вітаміну Bl2 додавання PVP як загусника 1% Розчин PVР практично не впливав на рух війок на небі жаб, а відносний відсоток пригнічення руху війок становив 90%. %вище.